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2号站全面合成河豚毒素的新途径

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在日本,河豚被认为是一种美味,但刺激味蕾的同时也刺激了神经:河豚含有河豚毒素,二号站平台一种强大的神经毒素。临床试验表明,低剂量的河豚毒素可以替代阿片类药物,缓解癌症相关的疼痛。在《安吉万特化学》杂志上,科学家们介绍了一种完全合成河豚毒素的新方法(用现有材料完全合成一种天然产物)。
 
一开始吃河豚会让人感到口腔轻微的刺痛,这可能会产生一种放松或欣快的效果——假设厨师知道他或她在做什么。如果鱼的准备不正确,结果可能会很糟糕:河豚毒素会阻塞电压门控的钠通道,从而导致神经冲动。这可能会导致瘫痪,甚至呼吸困难。在欧盟,河豚作为食物的进口和加工是被禁止的。在日本和其他国家,一些严格的法律规定了河豚产品的制备和食用。然而,偶尔也会有死亡。
 
非常低的剂量,河豚毒素是一种止痛药,可以用来治疗严重的疼痛,如治疗癌症。早期临床研究正在进行中。因此,2号站注册登录重要的是开发一种简单、可靠的合成方法,提供获取河豚毒素和结构相关化合物的途径——用于研究并最终实现可靠、廉价的生产。
 
河豚毒素有独特、高度复杂的笼状结构(三环正畸酯)和环胍成分。胍是包括精氨酸在内的许多生物分子的重要组成部分。河豚毒素骨架高度氧化,有五个羟基(-OH)作为取代基。许多不同的河豚毒素总合成物之前已经发表过,包括由日本名古屋大学横岛聪(Satoshi Yokoshima)领导的研究人员在2017年发表的一篇论文。现在横岛和他的团队又引进了另一种全新的综合方法。
 
关键的一步是已知的起始化合物(烯酮)和含硅组分(硅氧烷二烯)之间的Diels-Alder反应,生成具有正确空间(空间)排列的三环中间体,以允许羟基的正确附着,然后构建“笼”。胍组分的形成始于氨基的引入——可以通过传统的四步反应法,也可以通过新开发的末端炔烃转化为腈的三步反应序列。最后,网箱形成所需要的“桥梁”是通过几个步骤建立起来的。采用交叉耦合反应,在笼体上引入碳取代基(羟甲基)。利用其他成分进行交叉耦合反应可能会产生结构相关的分子。

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