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二号站平台化学上的新突破可能会加速药物的开发

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科学家们已经成功开发出一种新技术,可以从纳米级的液滴中可靠地生长出有机可溶性分子的晶体,从而释放出加速新药开发的潜力。
 
来自纽卡斯尔大学和杜伦大学的化学专家与SPT Labtech合作,2号站从纳米级封装的液滴中培育出小晶体。他们的创新方法,包括使用惰性油来控制蒸发溶剂的损失,有潜力增强药物开发的管道。
 
尽管世界各地的科学家都在使用有机可溶性分子的结晶技术,但用如此少量的分析物就能做到这一点的能力却是开创性的。
 
通过使用这种被称为微胶囊化纳米液滴结晶()的新方法,研究人员已经证明,在几分钟内可以建立数百个结晶实验。每个实验都需要将几微克的分子分析物溶解在几纳米级的有机溶剂中,并实现自动化,这样就可以轻松地快速建立数百个独特的实验。这些纳米液滴的浓度实验结果生长所需的高质量的单晶,适合现代x射线衍射分析。
 
由英国纽卡斯尔大学的霍尔博士和普罗伯特博士领导的研究小组在《化学》杂志上发表了他们的研究成果,他们成功地开发了一种新的分子结晶方法,这种方法可以在几天内得到高质量的单晶,同时只需要几毫克的分析物。
 
我们开发了一种用于有机溶性小分子的纳米级结晶技术,使用高通量液体处理机器人同时进行多个结晶实验,2号站代理样品要求低,成功率高。
 
这种新方法有可能在分子科学内外产生深远的影响。基础研究将受益于非常详细描述的新分子,如天然产物或复杂的合成分子,通过x射线晶体学,同时开发新药物的制药行业将加速,通过快速访问特征晶体形式的新的活性药物成分。”
 
霍尔博士,纽卡斯尔大学化学高级讲师
 
了解这些被称为多态性的新晶型,对成功生产新的药物制剂和药物至关重要。快速大规模研究这些形态的能力,同时最小化所需分析物的数量,可能是关键
 
新制定的协议使突破成为可能
 
SPT Labtech的Paul Thaw博士补充道:“让这项工作能够与纽卡斯尔大学的团队一起开发出一种用于mosquito®单晶x射线衍射的新型高通量方法,是一件令人高兴的事情。”能够在微克尺度上快速筛选有机可溶性小分子将为学术研究和药物设计和验证提供有价值的见解。”
 
纽卡斯尔大学无机化学高级讲师兼结晶学系主任普罗伯特博士评论道:“……这种新的结晶方法有能力改变小分子分析的科学前景,不仅在药物发现和传递领域,而且在对结晶固态的更普遍的理解中……”
 
整个团队都相信制定方法有潜力改写分子科学和其他领域的一些先入之见。

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